Pentamidino
| Pentamidino | ||
| Kemia formulo | ||
 | ||
Pentamidino | ||
 | ||
| CAS-numero-kodo | 100-33-4 | |
| ChemSpider kodo | 4573 | |
| PubChem-kodo | 4735 | |
| Fizikaj proprecoj | ||
| Aspekto | blanka solidaĵo | |
| Molmaso | 340,42532 g mol−1 | |
| Denseco | 1,1805 g/cm−3[1] | |
| Fandpunkto | 212 °C [2] | |
| Bolpunkto | 539,4 °C [3][4] | |
| Refrakta indico | 1,6620 | |
| Ekflama temperaturo | 280 °C [5] | |
| Solvebleco | Akvo:<1 x 10-3 g/L | |
| Mortiga dozo (LD50) | 50 mg/kg (buŝe) | |
| GHS etikedigo de kemiaĵoj | ||
| GHS Damaĝo Piktogramo |
| |
| GHS Signalvorto | Averto | |
| GHS Deklaroj pri damaĝoj | H302, H315, H319, H335 | |
| GHS Deklaroj pri antaŭgardoj | P261, P264, P264+265, P270, P271, P280, P301+317, P302+352, P304+340, P305+351+338, P319, P321, P330, P332+317, P337+317, P362+364, P403+233, P405, P501 | |
(25 °C kaj 100 kPa) | ||
Pentamidino aŭ 4,4'-duamidinofenoksopentano estas organika kombinaĵo apartenanta al klaso de la aromataj eteraminoj, blanka solidaĵo, solvebla en akvo, sed solvebla en nepolaraj organikaj solvantoj. Ĝi prezentas di benzamidinajn grupojn {
} ligitajn al la 1-a kaj 5-a karbonatomoj de la amila grupo {
}. Pentamidino havas antiparazitajn proprecojn kaj posedas 19 karbonatomojn, 24 hidrogenatomojn, 4 nitrogenatomojn kaj 2 oksigenatomojn. Pentamidino uzatas en kemiaj sintezoj kaj en la preparado de farmaciaĵoj kaj industriaĵoj.
Pentamidino estas kontraŭmikroba medikamento uzata por trakti afrikan tripanosomiazon, lejŝmaniozon, Balamuthia infekciojn, babeziozon, kaj por malhelpi kaj trakti pulminflamon pro pneŭmokistoj (PCP) en homoj kun malbona imunfunkcio. En afrika tripanosomiazo ĝi estas uzata por frua malsano antaŭ ol impliciĝo de la centra nervosistema implikiĝo, kiel dualinia elekto al la suramino. Ĝi estas elekto por kaj viscera lejŝmaniozo kaj haŭta lejŝmaniozo. Pentamidino povas esti donita per injekto en vejno aŭ muskolo aŭ per enspiro.
Oftaj kromefikoj de la injektebla formo inkluzivas malaltan sangan sukeron, doloron ĉe la loko de injekto, naŭzon, vomadon, malaltan sangopremon kaj renajn problemojn. Oftaj kromefikoj de la enspirita formo inkluzivas sibiladon, tuson kaj naŭzon. Estas neklare ĉu dozoj devus esti ŝanĝitaj en homoj kun renaj aŭ hepataj problemoj. Pentamidino ne estas rekomendata en frua gravedeco sed povas esti uzata en posta gravedeco. Ĝia sekureco dum mamnutrado estas neklara. Pentamidino estas en la aromata duamidina familio de medikamentoj. Dum la maniero kiel la medikamento funkcias ne estas tute klara, ĝi supozeble implicas malpliigi la produktadon de DNA, RNA kaj proteino.
Pentamidino venis en medicinan uzon en 1937. Ĝi estas en la Listo de Esencaj Medikamentoj de la Monda Organizaĵo pri Sano. Ĝi estas havebla kiel senmarka medikamento. En regionoj de la mondo kie tripanosomiazo estas ofta, pentamidino estas provizita senpage de la Monda Organizaĵo pri Sano (OMS).
Pentamidino estas aromata duamidina kunmetaĵo sintezita origine por la terapio de tripanosomiazo. La farmakologiaj efikoj de pentamidino varias, depende de ĝia vojo je administrado. En bestoj, la dominaj efikoj estis akra, transira falo de sangopremo post injekto kaj rena tokseco post ripeta administrado.
Por eviti la eblecon de tujaj venenaj reagoj asociitaj kun intravejna administrado, ni nun kutime aplikas la drogon intramuskole al homoj. Plia intereso en Pentamidino estis stimulita pro ĝia utileco en la traktado de interstica pulminflamo kaŭzita de Pneumocystis carinii.
En iuj pacientoj ricevantaj kontraŭneoplastan aŭ imunosupresivan terapion, kiuj prezentas supermetitan pneŭmoniton pro P. carinii, Pentamidino povas kaŭzi gravan renan toksecon. Studoj pri distribuado kaj ekskrecio ĉe bestoj indikas, ke pentamidino estas deponita en histoj, kun la plej granda koncentriĝo en la renoj, kaj iom post iom forigita dum longedaŭra periodo.
La mekanismo de ago de pentamidino kontraŭ P. carinii aŭ la rimedoj per kiuj okazas fiksado en histoj kaj posta tokseco ne estis pliklarigitaj. Lastatempaj esploroj por helpi klarigi ĉi tiujn punktojn indikas ke Pentamidino malhelpas duhidrofolatan reduktazon en ĉiuj histoj studitaj kaj en vitro kaj en vivo. Krome, Pentamidino interagas kaj formas akvo-nesolveblajn produktojn kun specifaj nukleotidoj kaj nukleaj acidoj.
Pentamidino (4,4'-duamidinofenoksopentano) estas membro de serio de aromataj duamidinaj komponaĵoj sintezitaj en la 1930-aj jaroj kaj grandskale analizitaj pro tripanosomomurda agado. La duamidinaj derivaĵoj inter multaj aliaj klasoj de kunmetaĵoj estis studitaj komence por trovi malpli toksajn kaj pli efikajn kontraŭtripanosomajn agentojn ol la duguanidinoj.
Surbaze ĉefe de komparaj terapiaj trajtoj, atento malvastiĝis al kvar aromataĵoj 4,4'-duamidino-kunmetaĵoj: Pentamidino, stilbamidino (4,4'-stilbenedukarboksamidino), propamidino (4,4'-duamidinofenoksopropano), kaj fenamidino (4,4')-duamidinodufenila etero). El tiuj kunmetaĵoj, pentamidino kaj stilbamidino ricevis la plej ampleksan klinikan taksadon.
Farmakologiaj studoj pri pentamidino estis malhelpitaj pro manko de sufiĉe sentemaj metodoj por analizo de la drogo en histoj kaj korpaj fluidaĵoj. Stilbamidino estis esplorita pli komplete pro sia forta fluoreskeco, unika inter la duamidinaj kunmetaĵoj. Ekde 1941, pentamidino havas ampleksan klinikan uzon ekster Usono, ĉefe por la terapio de specifaj tropikaj malsanoj.[6]