Metypryloni

Metypryloni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3,3-dietyyli-5-metyylipiperidiini-2,4-dioni
Tunnisteet
CAS-numero	125-64-4
ATC-koodi	N05CE02
PubChem CID	4162
DrugBank	DB01107
Kemialliset tiedot
Kaava	C10H17NO2
Moolimassa	183,247 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	84 °C
Liukoisuus veteen	115 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	60 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	6–16 tuntia
Ekskreetio	?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Metypryloni (Noludar) on ollut piperidiini-sarjan lääkevalmiste. Aineen oli patentoinut sveitsiläinen Hoffmann-La Roche -lääkeyhtiö vuonna 1954. Metypryloni vaikutti huomattavasti Doridenia (glutetimidi) nopeammin, jo 10–30 minuutin kuluessa. Lääkkeen annoskoko oli 200 mg, ja sen vaikutuksen kesto oli noin 6-7 tuntia. Se oli samaa luokkaa ns. keski-pitkävaikutteisten barbituraattien kanssa.

Kummankin todettiin aiheuttavan habituaatiota, eli lääkkeen käyttöön liittyvää tottumista. Myös lääkeriippuvuutta todettiin esiintyvän. Metyprylonin kehittelyssä eräänä päämääränä oli saada aikaan likimain barbituraattien ominaisuuksiin pystyvä lääkeaine, mutta pienemmin haittavaikutuksin. Tässä yrityksessä kuitenkin epäonnistuttiin. Metyprylonin korvasivat varsin nopeassa tahdissa, juuri 1960-luvun alun vuosina kehitellyt, kokonaan uuden tuoteryhmän lääkeaineet: bentsodiatsepiinit. Näillä oli suuri terapeuttinen leveys, ja tästä syystä ko. lääkeaineryhmän tuotteet ovat laajassa käytössä vielä edelleen.

Metyprylonin yliannostus oli sekin kutakuinkin yhtä vaarallista, kuin mitä oli barbituraattien kohdalla. Tällöin saattoi aiheutua nimittäin, ns. hypotensiivinen kriisi. Silloin verenpaine laskee vaarallisen alhaiselle tasolle. Metypryloni poistettiin kokonaan aktiivista lääkeainekäytöstä, ja luultavasti juuri näistä, sen verenkiertoelimistölle aiheuttamista myrkytysvaikutuksista johtuen. Ruotsissa ja Kanadassa käytettiin tätä hypnoottia vuosiin 1988 (Ruotsi) ja 1990 (Kanada) saakka.

Lähteet

• Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi, SHKS, 1960 (s. 37)

Aiheesta muualla

• PubChem: Methyprylon (englanniksi)
• DrugBank: Methyprylon (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Methyprylon (englanniksi)